سيتاغليبتين

الموجز

 سيتاغليبتين (Sitagliptin) هو دواء خافض للسكّر يؤخذ عن طريق الفم، وينتمي إلى فئة مثبطات إنزيم ثنائي الببتيديل بيبتيداز-4 ، يتميز بسهولة الاستخدام، وقلة مخاطر انخفاض السكّر مقارنةً بأدوية السلفونيل يوريا. يتوفر على شكل أقراص بتراكيز مختلفة، ويمكن استخدامه مع النظام الغذائي، أو مع أدوية أخرى مثل الميتفورمين، أو السلفونيل يوريا، أو الإنسولين. يُمتص جيدًا في الجهاز الهضمي، ويُستقلب جزئيًا في الكبد، ويُطرح بشكل رئيس عبر الكلى، ويبلغ نصف عمره حوالي 12 ساعة.

يساعد هذا الدواء على خفض مستويات السكّر في الدم أثناء الصيام، وبعد الوجبات. ويجب توخي الحذر عند تناوله من طرف الحوامل والمرضعات، وكبار السنّ، ومرضى القصور الكلوي، أو الكبدي.

تعريفه

سيتاغليبتين هو دواء فموي خافض لسكّر الدم ينتمي إلى فئة مثبطات إنزيم ثنائي الببتيديل بيبتيداز-4 (Dipeptidyl Peptidase-4 inhibitors, DPP-4)، ويُستخدم لعلاج داء السكري من النوع الثاني (Type 2 Diabetes Mellitus, T2DP). 

يتوفر سيتاغليبتين على شكل أقراص بجرعات مختلفة: 25، و50، و100 مليغرام، ويُستخدم عادة علاجًا مساعدًا للحمية والتمارين، ويمكن جمعه بالميتفورمين (Metformin)، أو أدوية أخرى لضبط أفضل لسكر الدم[1] (شكل 1).

‫[الشكل 1]‬

حذف الصورة؟

سيؤدي هذا إلى نقل الصورة إلى سلة المهملات.

حذف إلغاء

آلية العمل

ينتمي السيتاغليبتين إلى مثبطات إنزيم ثنائي الببتيديل بيبتيداز -4(DPP-4) ، ويتواجد هذا الإنزيم بكثرة في الدم، وعلى سطح العديد من الخلايا. يعمل هذا الإنزيم على تحلل هرمونات الإنكريتين المعوية (Incretin Hormones) بسرعة، وأهمها الببتيد الشبيه بالغلوكاغون-1 (Glucagon-Like Peptide-1, GLP-1) ، وعديد الببتيد المحفَّز بالإنسولين المعتمد على الغلوكوز (Glucose-Dependent Insulinotropic Polypeptide, GIP). تُفرَز هذه الهرمونات من خلايا الأمعاء الدقيقة بعد تناول الطعام، حيث تساعد في تنسيق عمل الجهاز الهضمي، والبنكرياس، وتنظيم مستوى السكّر في الدم بعد الوجبات.

عند استخدام سيتاغليبتين، يُثبَّط هذا الإنزيم، فيزداد تركيز هرمونات الجهاز الهضمي في الدم، وتستمر فعاليتها لفترة أطول، ما يحفز إفراز الإنسولين (Insulin) من خلايا بيتا (Beta Cells) في جزر لانغرهانس (Islets of Langerhans) بشكل يعتمد على مستوى السكّر، أي يُفرز الإنسولين بشكل أكبر عندما يكون مستوى السكّر مرتفعًا بعد الطعام. في الوقت نفسه، يقلّ إفراز هرمون الغلوكاغون (Glucagon) من خلايا ألفا(Alpha Cells) ، فيقلّ تحفيز الكبد لإنتاج السكّر من خلال استحداث السكّر، وتحلل الغليكوجين، (Glycogen)، ما يساهم في خفض مستوى السكّر في الدم بعد الوجبات.

 بفضل هذه الآلية، يساعد سيتاغليبتين على تحسين ضبط مستوى السكّر مع انخفاض خطر حدوث هبوط السكّر، مقارنةً ببعض الأدوية القديمة مثل السلفونيل يوريا (Sulfonylureas)، وأيضًا لا يسبب زيادة في الوزن عادةً، ما يجعله مناسبًا للمرضى المصابين بالسكري من النوع الثاني الذين غالبًا ما يكون لديهم زيادة في الوزن أو سمنة، لذلك يمكن استخدام سيتاغليبتين وحده، أو مع أدوية أخرى مثل الميتفورمين (Metformin) لتحقيق ضبط أفضل لمستوى السكّر، وتحسين التوازن الصحي للجسم.[2]

الحرائك الدوائية

بعد تناول دواء سيتاغليبتين عن طريق الفم، يُمتص الدواء جيدًا من الجهاز الهضمي، ويصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال حوالي ساعتين، يتمتع الدواء بتوافر حيوي مرتفع نسبيًا (Bioavailability) ، ولا يتأثر امتصاصه بشكل كبير بوجود الطعام، لذا يمكن تناوله مع الطعام أو من دونه، دون التأثير على فعاليته. بعد الامتصاص، يتوزع سيتاغليبتين في الجسم ويرتبط بشكل متوسط ببروتينات البلازما (Plasma protein binding) بنسبة قد تبلغ 38 في المئة، ويتميز بحجم توزيع منخفض نسبيًا (Volume of distribution)، ما يشير إلى أن جزءًا كبيرًا منه يبقى في الدورة الدموية. يستقلب الدواء في الكبد (Metabolism) بواسطة إنزيمات السيتوكروم (Cytochrome enzymes) وينتج عن ذلك مستقلبات غير فعالة دوائيًا (Inactive metabolites). أمّا الجزء الأكبر من الدواء فيُطرح من دون تغيير عبر الكليتين، حيث يُتخلّص من نحو 79 في المئة منه عن طريق الإطراح الكلوي (Renal elimination). يبلغ نصف عمر الإطراح للدواء حوالي 12 ساعة تقريبًا، وهي مدة كافية للحفاظ على تركيزات علاجية فعالة في الدم، ما يسمح باستخدامه مرة واحدة يوميًا، ويساعد على تحسين التزام المرضى بالعلاج.[3]

الفئات الخاصة من الدواء

يصنف دواء سيتاغليبتين من الفئة ب (Category B)، أظهرت الدراسات على الجرذان والأرانب أن الجرعات حتى 125 مليغرام/ كيلوغرام من سيتاغليبتين لم تؤثر على الخصوبة، أو تسبب تشوهات للأجنة، مع ذلك لا توجد دراسات كافية على النساء الحوامل، لذا يجب استخدام الدواء أثناء الحمل فقط عند الضرورة. تمّ تقييم تأثير الدواء أثناء فترة تكوين الأعضاء (الأيام 6–20 من الحمل) على الجرذان والأرانب، ولم يُلاحظ أي تأثيرات مشوهة عند الجرعات العلاجية المكافئة للجرعة البشرية، في حين أنّ الجرعات العالية جدًا 1000 مليغرام/ كيلوغرام أظهرت زيادة في حدوث تشوهات في الضلوع.[4] لا يُعرف ما إذا كان سيتاغليبتين يُفرز في حليب الإنسان، ويجب توخي الحذر عند إعطائه للمرأة المرضع.

موانع الاستعمال

تشمل موانع الاستعمال وجود فرط حساسية للدواء أو لأي من مكوناته، ويُمنع استخدامه أيضًا لدى المرضى المصابين بداء السكري من النوع الأول، أو المصابين بالحماض الكيتوني السكري (Diabetic Ketoacidosis, DKA)، وأيضًا، لا يُنصح باستخدام سيتاغليبتين في حالات القصور الكلوي أو الكبدي الشديد، نظرًا لتأثير ذلك على أمان وفعالية الدواء.[5]

 الآثار الجانبية

تشمل الآثار الجانبية لسيتاغليبتين مجموعة من الأعراض الشائعة والنادرة. من الأعراض الشائعة: الصداع، واضطرابات هضمية مثل الغثيان، والإسهال، بالإضافة إلى التهابات الجهاز التنفسي العلوي، وظهور طفح جلدي. أمّا الأعراض النادرة فتشمل التهاب البنكرياس الحاد، واضطرابات كبدية، وتورم، أو تفاعلات تحسسية شديدة. وفي بعض الحالات، قد يحدث انخفاض في مستوى السكر في الدم عند استخدام سيتاغليبتين مع أدوية أخرى خافضة للسكر[6].

التداخلات الدوائية

قد تؤدي بعض الأدوية عند تناولها مع سيتاغليبتين إلى تغييرات في مستوى السكر في الدم (Blood Glucose)، ويزداد خطر نقص السكر (Hypoglycemia) عند استخدامها مع السلفونيل يوريا (Sulfonylureas) ، أو الإنسولين (Insulin). أمّا الأدوية التي قد تقلل فعالية سيتاغليبتين، فتشمل مثبطات إنزيم السيتوكروم القوية (CYP3A4 Inhibitors) مثل الريفامبين (Rifampin)، وبعض مضادات الفطريات (Antifungals)، أو الأدوية المضادة للفيروسات (Antivirals). لذلك، يُنصح بمراقبة مستويات السكر في الدم بدقة عند بدء، أو إيقاف أي دواء قد يؤثر على سكر الدم لضمان سلامة العلاج[7].

 المراجع

Drugs.com. “Sitagliptin Interactions Checker.” at: https://acr.ps/hBy5PhT

Kasina, S. V. S. K., &K. M. Baradhi. "Dipeptidyl Peptidase IV (DPP IV) Inhibitors." Updated May 22, 2023. In Stat Pearls [Internet]. Treasure Island, FL: StatPearls Publishing, 2026. at: https://acr.ps/hBy5Oxe

Med Path. “Sitagliptin | Advanced Drug Monograph.” at: https://acr.ps/hBy5OYu

U.S. Food &Drug Administration. Januvia (Sitagliptin) Prescribing Information. Silver Spring, MD: U.S. Food &Drug Administration, 2012. at: https://acr.ps/hBy5OQD

[1] U.S. Food &Drug Administration. Januvia (Sitagliptin) Prescribing Information. Silver Spring, MD: U.S. Food & Drug Administration, 2012. https://acr.ps/hBy5OQD

[2] S. V. S. K. Kasina &K. M. Baradhi, "Dipeptidyl Peptidase IV (DPP IV) Inhibitors," updated May 22, 2023, in StatPearls [Internet], Treasure Island, FL: Stat Pearls Publishing, 2026, https://acr.ps/hBy5Oxe

[3] Med Path, “Sitagliptin | Advanced Drug Monograph,” Accessed on 1/8/ 2026, at: https://acr.ps/hBy5OYu

[4] U.S. Food and Drug Administration, Ibid.

[5] Ibid.

[6]Ibid.

[7] Drugs.com, “Sitagliptin Interactions Checker,” Accessed on 1/8/ 2026, at: https://acr.ps/hBy5PhT