الأقراص

الأقراص (Tablets) هي أشكال دوائية صلبة تحتوي على المواد الفعالة والمواد المساعدة أو السواغات، مخصصة أساسًا للتناول عن طريق الفم. وعلى الرغم من أن أغلب الأقراص تُعطى فمويًا عن طريق البلع، فإن بعض الأقراص تُحضَّر للإعطاء بطرق غير تقليدية، مثل الأقراص الخَدِّيَّة وتحت اللسانية التي تُوضَع داخل الفم ويحدث امتصاصها عبر الغشاء المخاطي، دون ابتلاعها، وكذلك الأقراص المهبلية، وذلك لتحقيق امتصاص أسرع أو تأثير موضعي. تتميز الأقراص بدقة الجرعة وخفة الوزن وسهولة التحضير وانخفاض تكاليف الإنتاج، علاوة على الاستقرار الكيميائي والفيزيائي والميكروبي. تُصنَع الأقراص باستخدام تقنيات الضغط المباشر أو التحبيب الجاف أو التحبيب الرطب، ولذلك يعد تقييم جودتها الدقيق أمرًا بالغ الأهمية.

تعريفها

الأقراص هي أشكال صيدلانية صلبة تحتوي على مادة فعالة واحدة أو أكثر، مع سواغات أو مواد مساعدة أو من دونها. وتُعطى بجرعة واحدة، لكن يمكن أيضًا تقسيمها على أكثر من جرعة، وتُستخدَم أساسًا عن طريق الفم. وهي من أشيع أشكال الأدوية وأسهلها تناولًا، وتُشكّل نحو 70 في المئة منها، ويختلف شكلها وحجمها ووزنها بناءً على كمية المادة الفعالة وطريقة الإعطاء المقصودة، والشكل القرصي هو أشيع أشكالها. ويجب أن تكون الأقراص متجانسة في الوزن، ودقيقة في الجرعات، وسهلة الاستخدام، وتضمن توزيعًا متساويًا للدواء، وتتمتع بالاستقرار الكيميائي والفيزيائي خلال التخزين والنقل[1].​

​​إيجابياتها وسلبياتها

تتميز الأقراص بعدة مزايا، منها: دقة الجرعة، وانخفاض تكاليف الإنتاج، وخفة الوزن، وسهولة التحضير والإنتاج، وسهولة التعبئة والتغليف، وسهولة البلع والإطلاق الممتد، ويمكن تغليفها لإخفاء الروائح غير المرغوبة والطعم غير المستساغ، وتحقيق الاستقرار الكيميائي والفيزيائي والميكروبي. ويمكن التعرف على المنتَج من خلال النقوش أو العلامات الموجودة على سطحه.

ومع ذلك، تستغرق الأقراص مدة زمنية طويلة لتحقيق المفعول المطلوب، وقد يصعب بلعها على الأطفال وكبار السن والمرضى فاقدي الوعي. كذلك يصعب تحويل بعض الأدوية إلى الأقراص بسبب صعوبة كبسها، وقد لا توفر الأقراص مناخًا حيويًا مثاليًا للأدوية ضعيفة الترطيب أو بطيئة الذوبان. إن بعض الأدوية ذات الطعم المر أو الحساسة للروائح أو الأكسجين تتطلب عملية تغليف خاصة أو استخدام الكبسولات، ما يجعل هذه الأخيرة خيارًا أكثر كفاءة وفاعلية من حيث التكلفة[2].

أنواعها

تُصنَّف الأقراص إلى عدة أنواع استنادًا إلى طريقة الإعطاء، والتركيب أو الشكل، وسرعة وطريقة إطلاق الدواء[3].

• طريقة الإعطاء:

الأقراص الفموية (Oral tablets)، والأقراص الخَدِّيَّة (Buccal tablet)، والأقراص تحت اللسان (Sublingual tablet)، والمخاريط السنّية {{المخاريط السنّية: مستحضرات مخروطية الشكل، تُوظَّف داخل قناة الجذر خلال علاج الأسنان لتقدم تأثيرًا موضعيًا مضادًا للميكروبات وتعزز عملية الشفاء}} (Dental cone)، والأقراص القابلة للزرع (Implantation tablet)، والأقراص المهبلية (Vaginal tablet)، والأقراص المستخدمة في تحضير المحاليل كالأقراص الفوّارة (Effervescent tablet).

• التركيب أو الشكل:

أقراص غير مغلفة (Uncoated tablets)، وأقراص مغلفة (Coated tablets)، وأقراص مغلفة بالسكر (Sugar-coated)، والأقراص المغطاة بطبقة رقيقة {{الأقراص المغطاة بطبقة رقيقة: أقراص مغطاة بطبقة رقيقة من مادة بوليمرية (Polymer film) بهدف تحسين الطعم، وتسهيل البلع، وحماية الدواء من العوامل الخارجية. كما يمكن أن يكون لهذا الغلاف دور في التحكم بمكان انحلال القرص داخل القناة الهضمية، أو التحكم بسرعة إطلاق المادة الفعالة}} (Film-coated tablets)، والأقراص الفوّارة (Effervescent tablets)، وأقراص المص (Lozenges)، والأقراص القابلة للمضغ {{الأقراص القابلة للمضغ: نوع من الأقراص مصمم ليُمضَغ قبل البلع، ليناسب الأطفال وكبار السن. يتميز بنكهة مقبولة، ويسهم في تسريع امتصاص المادة الفعالة مقارنة بالأقراص التقليدية}} (Chewable tablet).

• طريقة أو سرعة إطلاق الدواء:

أقراص سريعة الإطلاق (Immediate-Release)، وممتدة الإطلاق (Sustained-Release / Extended-Release)، وأقراص متأخرة الإطلاق (Delayed-Release)، مثل الأقراص المغلفة معويًا (Enteric-Coated)، وأقراص ذات التحكم الدقيق بمعدل الإطلاق (Controlled-Release).

تركيبها

تتكون الأقراص من مواد فعالة ومواد غير فعالة، تُعرَف بالمضافات أو السواغات، يؤدي كل منها وظيفة محددة[4]. ومن أمثلة هذه المضافات:

1. المواد المالئة (Diluents): تزيد حجم القرص حين تكون جرعة الدواء صغيرة، وتحسن خصائصه الفيزيائية، ومنها اللاكتوز (Lactose) والنشا (Starch).
2. المواد الرابطة (Binders): تُعزز التماسك، ما يضمن تكوين أقراص صلبة، ولا سيما عند استخدام الضغط المباشر، مثل الجيلاتين (Gelatin) والنشا.
3. المُفتّتات (Disintegrants): تساعد على تفكّك القرص عند ملامسته للماء في الجهاز الهضمي، ما يسهل إطلاق الدواء، مثل البوڤيدون (Povidone) وكاربوكسي ميثل سيليلوز (Carboxymethylcellulose).
4. المزلّقات (Lubricants): تمنع التصاق المواد بجهاز التصنيع، وتُقلل الاحتكاك بين الجزيئات، مثل الكالسيوم ستيريت (Calcium stearate).
5. مُسَهِّلات التدفق الانسيابي (Glidants): تُحسّن تدفق الحبيبات عن طريق تقليل مقاومة الجسيمات، مثل مغنيسيوم ترايسيليكيت (Magnesium trisilicate).
6. المواد المُلّونة (Coloring agents): تُخفي الألوان غير المرغوبة للأدوية، وتساعد في التعرف على المنتجات وتعزز مظهرها، مثل صبغة D & C.
7. المواد المُحلِّية (Sweetening agents): تُستخدَم لتحسين الطعم، ولا سيما لأقراص المضغ، مثل المانيتول (Mannitol).
8. المُنكّهات (Flavoring agents): تُستخدم لإضفاء نكهة على الأقراص القابلة للمضغ، مثل المنثول (Menthol) والڤانيلين (Vanillin).
9. مضادات الالتصاق (Anti-adherents): تُضاف أثناء تصنيع الأقراص لمنع التصاق مسحوق الدواء أو الحبيبات بأسطح أدوات التصنيع، ما يساعد على الحصول على أقراص ذات شكل منتظم دون عيوب سطحية، ومن أمثلتها ستيرات المغنيسيوم (Magnesium stearate).

10. المُمْتَزَّات (Adsorbents): يعتمد مبدأ عملها على ظاهرة الامتزاز (Adsorption)، إذ ترتبط الجزيئات بسطحها دون أن تنفذ إلى داخله، وتستخدم في المستحضرات الصيدلانية لتحسين استقرار المستحضرات التي تمتص الرطوبة أو السوائل بسهولة، ومنها سيليكات المغنيسيوم والألمنيوم (Magnesium Aluminum Silicate).

تصنيعها

تُصنّع الأقراص بثلاث طرق رئيسة،

• تقنية الضغط المباشر (Direct compression)، وتعد التقنية الأكثر كفاءة في تصنيع الأقراص، إذ تتطلب خطوات أقل مقارنةً بالطرق الأخرى؛ ففيها تُطحَن الأدوية والسواغات وتُخلَط، ثم تُضغَط المواد المسحوقة مباشرةً لتشكيل الأقراص. وتُستخدم هذه التقنية بشكل خاص عندما تكون خواص التدفق والانضغاط للمكونات مناسبة، وعندما يشكل الدواء نسبة كبيرة من وزن القرص. ومع ذلك، فإن معظم المواد الفعالة لا يمكن ضغطها مباشرةً بسبب ضعف خصائصها الانسيابية والتماسك والتشحيم، لذا يجب مزجها مع سواغات قابلة للضغط لإنتاج أقراص عالية الجودة.
• التحبيب الرطب (Wet granulation)، وهو الطريقة الأشيع لتصنيع الأقراص، وتتضمن عدة مراحل تبدأ بطحن الأدوية والسواغات وخلطها، ثم إضافة محلول الربط أو المُذيب لتكوين الكتلة الرطبة. وبعد ذلك، تُصفّى الكتلة الرطبة وتُجفَّف الحبيبات، ثم تُخلط الحبيبات الجافة مع مادة تشحيم ومفتّت لتشكيل مسحوق سهل التدفق، وأخيرًا تُضغَط لتشكيل الأقراص.
• التحبيب الجاف (Dry granulation)، وهي طريقة تُستخدَم حين تكون المكونات حساسة للرطوبة أو درجات الحرارة المرتفعة. ويمكن تنفيذها باستخدام جهاز ضغط الأقراص مع أدوات التشكيل (Slugging tool) أو معدات الضغط الدوّارة (Roller compactor)، إذ تُطحَن الأدوية والسواغات وتُخلط معًا، ثم تُضغط إلى أقراص أولية، ثم تُطحن وتُصنَّف، لتُخلَط بعد ذلك مع مواد التشحيم والمواد المفتتة، وأخيرًا تُضغَط لتشكيل الأقراص[5].

تغليفها

يؤدي تغليف الأقراص (Tablet coatings) دورًا أساسيًا في تحسين خصائص الدواء، إذ يساعد في إخفاء الطعم غير المستساغ لبعض الأدوية، ويحميها من التحلل الناتج من التعرض للضوء أو الأكسجين أو الرطوبة، ويمنع التفاعلات بين المكونات غير المتوافقة، ويُنظّم إطلاق الدواء في المعدة، ويُحسّن المظهر العام للقرص. يُصنَّف تغليف الأقراص إلى عدة أنواع وفقًا لتركيبته والغرض منه، وتشمل: التغليف السكري (Sugar coating) الذي يتضمن تطبيق طبقة من السكر، غالبًا من السكروز، لتحسين الطعم والمظهر؛ والتغليف بطبقة رقيقة (Film coating) والذي يعتمد على طبقةمن البوليمرات، مثل هيدروكسي بروبيل ميثيل سيليلوز (Hydroxy propyl methyl cellulose, HPMC)، لتوفير حماية إضافية من دون زيادة كبيرة في حجم القرص؛ والتغليف المُعدّل الإطلاق (Modified-Release coating) الذي يهدف إلى تنظيم نمط ومعدل تحرر الدواء، ويعد التغليف المعوي (Enteric coating) مثالًا عليه، إذ يمنع ذوبان الدواء في المعدة، ويسمح بإطلاقه في الأمعاء، ما يفيد في حماية الأدوية الحساسة للأحماض أو يقلل تهيج المعدة. كما يمكن من خلال هذا النوع من التغليف التحكم الدقيق بمعدل الإطلاق للحفاظ على تركيز دوائي شبه ثابت (Controlled-Release)، أو إطلاق مستمر (Sustained-Release) يحافظ على تركيز دوائي ثابت لفترة أطول، أو إطلاق متأخر (Delayed-Release) يبدأ بعد زمن محدد أو عند وصول القرص إلى جزء معيّن من الجهاز الهضمي.

تُطبَّق هذه الأغلفة باستخدام تقنيات مختلفة، تشمل: التغليف بالحلة الدوّارة (Pan coating)، والتغليف بالطبقة المميّعة (Fluid bed coating)، والتغليف بالضغط (Compression coating)[6].

تقييم​​​ها

في الصناعة الصيدلانية، تخضع الأقراص لسلسلة من الاختبارات لضبط جودتها وضمان منتج دوائي آمن وفعال ومتوافق مع المواصفات القياسية. تشمل الاختبارات الفيزيائية تقييم المظهر العام للأقراص من حيث الحجم والشكل واللون والطعم والرائحة، واختبار الصلابة (Hardness test) لقياس مدى تحمّل القرص لأضرار خلال عمليات التعبئة والشحن، واختبار الهشاشة (Friability test) الذي يقيس مدى تفتت القرص عند الاحتكاك أو السقوط، والوزن الموحد (Uniformity of Weight) للتأكد من اتساق وزن الأقراص ضمن حدود محددة، وسُمك الأقراص، وقياس محتوى الرطوبة. كما تشمل الاختبارات الكيميائية التحقق من محتوى المادة الفعالة (Content Uniformity)، ونقائها واستقرارها (Stability)، وتجرى أيضًا اختبارات الإطلاق والذوبان لقياس سرعة وكمية تحرير الدواء مع التأكد من توافق نمط الإطلاق مع نوع القرص، مثل اختبار الذوبان (Dissolution test) واختبار تفتت الأقراص {{تفتت الأقراص: عملية تُحَلَّل فيها الأقراص إلى أجزاء صغيرة عند تعرضها لسوائل الجسم، وهي خطوة أساسية تمهد لتحرير المادة الفعالة وامتصاصها بشكل صحيح}} (Tablet disintegration)[7].

المراجع

Arora, Rimjhim Kamal, Singh Rathore & Meenakshi Bharakatiya. “An Overview on Tablet Coating.” Asian Journal of Pharmaceutical Research and Development. vol. 7, no. 4 (2019). pp. 89-92.

Bagade, Om Mahadeo et al. “Tablet Coating and Its Outcome with Complementary Sprouting Technology.” Research Journal of Pharmacy, Biology and Chemical Sciences. vol. 5, no. 5 (2014). pp. 298-315.

Baki, Gabriella & Kenneth S. Alexander. Introduction to Cosmetic Formulation and Technology. New Jersey: John Wiley & Sons, 2022.

Chul Soon Yong et al. “Physicochemical Characterization and Evaluation of Buccal Adhesive Tablets Containing Omeprazole.” Drug Development and Industrial Pharmacy. vol. 27, no. 5 (2001). pp. 447-455.

Gaikwad, Sachin S. & Sanjay J. Kshirsagar. “Review on Tablet in Tablet Techniques.” Beni-Suef University Journal of Basic and Applied Sciences vol. 9, no. 1 (2020).

Kushwaha, Neeta et al. “An Overview on Formulation and Evaluation Aspects of Tablets.” Asian Journal of Dental and Health Sciences. vol. 2, no. 4 (2022). pp. 35-39.

Sahu, Shanu B., Harsha R. Shende & Karishma D. Kamde. “A Review on Tablets: Its Formulation and Evaluation.” International Journal of Novel Research and Development. vol. 9, no. 2 (2024). pp. a440-a451.

Sharma, Rahul et al. “A Brief Review on Tablet as a Dosage Form with Special Reference to Fast Dissolving Tablets (FDTs).” World Journal of Pharmaceutical and Life Sciences. vol. 8, no. 8 (2022). pp. 58-62.

Suhel, Talha et al. “Formulation and Evaluation of Metformin Hydrochloride Sustained Release Tablet.” International Journal of Medical Sciences and Pharma Research. vol. 8, no. 3 (2022). pp. 28-32.

Ubhe, Tejaswi Santosh & Preeti Gedam. “A Brief Overview on Tablet and It’s Types.” Journal of Advancement in Pharmacology. vol. 1, no. 1 (2020). pp. 21-31.

[1] Neeta Kushwaha et al., “An Overview on Formulation and Evaluation Aspects of Tablets,” Asian Journal of Dental and Health Sciences, vol. 2, no. 4 (2022), pp. 35-39; Gabriella Baki & Kenneth S. Alexander, Introduction to Cosmetic Formulation and Technology (New York: John Wiley & Sons, 2022).

[2] Shanu B. Sahu, Harsha R. Shende & Karishma D. Kamde, “A Review on Tablets: Its Formulation and Evaluation,” International Journal of Novel Research and Development, vol. 9, no. 2 (2024), pp. a440-a451.

[3] Ibid.; Tejaswi Santosh Ubhe & Preeti Gedam, “A Brief Overview on Tablet and It’s Types,” Journal of Advancement in Pharmacology, vol. 1, no. 1 (2020), pp. 21-31; Rahul Sharma et al., “A Brief Review on Tablet as a Dosage Form with Special Reference to Fast Dissolving Tablets (FDTs),” World Journal of Pharmaceutical and Life Sciences, vol. 8, no. 8 (2022), pp. 58-62.

[4] Rahul Sharma et al.

[5] Sachin S. Gaikwad & Sanjay J. Kshirsagar, “Review on Tablet in Tablet Techniques,” Beni-Suef University Journal of Basic and Applied Sciences, vol. 9, no. 1 (2020); Talha Suhel et al., “Formulation and Evaluation of Metformin Hydrochloride Sustained Release Tablet,” International Journal of Medical Sciences and Pharma Research, vol. 8, no. 3 (2022), pp. 28-32.

[6] Rimjhim Arora, Kamal Singh Rathore & Meenakshi Bharakatiya, “An Overview on Tablet Coating,” Asian Journal of Pharmaceutical Research and Development, vol. 7, no. 4 (2019), pp. 89-92; Om Mahadeo Bagade et al., “Tablet Coating and Its Outcome with Complementary Sprouting Technology,” Research Journal of Pharmacy, Biology and Chemical Sciences, vol. 5, no. 5 (2014), pp. 298-315.

[7] Rahul Sharma et al.; Chul Soon Yong et al., “Physicochemical Characterization and Evaluation of Buccal Adhesive Tablets Containing Omeprazole,” Drug Development and Industrial Pharmacy, vol. 27, no. 5 (2001), pp. 447-455.